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左旋氧氟沙星是由日本第一制药开发的，93年在日本上市，1996年，双鹤开始研制左旋氧氟沙星的甲磺酸盐，并于1998年在国内外首家开发成功甲磺酸左氧氟沙星及其片剂和注射剂，获得国家新药证书及生产批文。去年12月，该项目获北京市科技进步二等奖。
甲磺酸左氧氟沙星(商品名：利复星)及其制剂是国家四类新药，是新一代喹诺酮类合成抗菌药，有广谱抗菌作用。临床主要用于敏感菌所致的呼吸、消化、泌尿、生殖系统、皮肤软组织，以及外科耳鼻喉科、眼科、口腔科的各种急、慢性细菌感染症。
利复星研制的创新在于：应用TLC法监控各步反应终点,采用溶剂萃取和结晶法精制提纯，合成甲磺酸盐，总收率远远高于左氧沙星，其次，通过细菌学研究，证实甲磺酸左氧氟沙星比氧氟沙星、环丙沙星抗菌活性强2-4倍,比左氧沙星有更短的血药达峰时间，第三，根据原料药特点采取片芯加薄膜衣片，稳定性好，使用方便。第四，依据甲磺酸左氧氟沙星生物利用度试验数据和水溶性好的特点，制成等渗灭菌注射剂剂型，提高了药物的生物利用度，有利于对急性和重度感染的治疗。通过采用多中心随机对照临床试验，使其应用于细菌感染性疾病的治疗，取得了突出的抗菌疗效。
甲磺酸左氧氟沙星及其制剂的开发成功，促进了喹诺酮类合成抗菌药的发展，为我国利用国外已有新药成果，更快、更好、更省地开发自己的新药，满足临床所需树立了榜样。
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