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血脂异常患者的饮食疗法虽然十分重要，但不是每一位患者都能长期坚持，而且其降脂的作用也只有10%左右。所以，服用药物调整血脂代谢，就成了必须采取也更乐于为患者接受的治疗方法了。但饮食治疗毕竟是控制血脂异常的基本防治对策，千万不可误认为服用了调脂剂，便可无节制地享用高脂肪和高热量的美味佳了，否则势必得不偿失。
近20年来血脂调整药物种类繁多，各有特点，但应从中选择既能明显降低血总胆固醇(TC)和甘油三酯(TG)，又可升高具有抗动脉粥样硬化作用的高密度脂蛋白(HDL-C)既全面调整血脂代谢的药物。
根据主要治疗作用的不同，血脂调整分为两大类：以降低血总胆固醇和低密度脂蛋白为主者首推他汀类，如辛伐他汀、普伐他汀和氟伐他汀等；降低甘油三酯为主者以贝特类为代表，如非诺贝特和诺衡等。它们是防治血脂异常的一线药物，又都具有增高高密度脂蛋白的作用，在我国已广泛应用，深得专家的好评。
他汀类可使血总胆固醇降低25%至35%，低密度脂蛋白减少30%至40%，但对降低甘油三酯和升高高密度脂蛋白的疗效略差，所以主要用于高胆固醇血症的防治。这类药物一般只需每天服药一次，以晚餐后服用效果最好。如辛伐他汀(舒降元)每晚口服5毫克，约4周后疗效便很明显。普伐他汀(普拉固)和氟伐他汀(来适可)每晚服用10至20毫克。上述各药如服用一个月后效果不佳，可适当增量。国产的血脂康也含他汀类降脂成份，疗效亦佳，可每天服用两次，每次0.6克。近年已有很多大规模长期的临床研究充分证明这类药物可防治动脉粥样硬化，使冠心病人的心肌梗塞发生率或复发率大为降低，脑卒中(中风)和死亡人数都明显减少，因而受到广泛好评。凡已患冠心病者，最好长期服用本类药物，使血总胆固醇控制在4.7毫摩尔／升以下。
贝特类可降低甘油三酯30%至40%，高密度脂蛋白上升20%至30%,是高甘油三酯血症的首选药物，其中以非诺贝特(立平脂)和诺衡(去非诺齐)为常用。
他汀类和贝特类药物也可联合应用，治疗混合性高血脂症即同时有血总胆固醇和甘油三酯升高者。
其他调整血脂药物还有比较常用的鱼油制剂，它们都含有从海洋鱼类中提炼出来的多价不饱和脂肪酸，主要可以降低甘油三酯，升高高密度脂蛋白，防治动脉粥样硬化与血栓形成，国产者以多烯康为代表。近年许多患者服用的美国深海鱼油与多烯康同类，并无特殊不同的功效，没有受到专家们的大力推荐。这类药物可能引起胃肠道出血、肝功能受损甚至视力下降，其安全性与疗效还有待更多的临床验证。至于过去常用的烟酸肌醇酯和许多以中草药为原料制成的降脂药物，尚缺乏大规模的科学临床验证，难以确定它们的治疗效果，通常不作为一线调整血脂的药物。
服用他汀类或贝特类等药物，应当注意：
1)严格按照医师处方服药，不可自行随意更改药物和剂量；
2)长期坚持不可中断，才能稳定调脂疗效，防治冠心病等心脑血管疾患；
3)初次服药1至3个月内复查血脂和肝肾功能等，长期治疗过程中也应定期检查以上项目，以便及时调整剂量，纠正不良反应；
4)同时坚持饮食治疗，培养良好的生活习惯；
5)这些药物都有一些不良反应，如引起恶心、厌食、转氨酶升高、肌肉疼痛等，所以服药前请详细阅读说明书，如有副作用应及时就医加以纠正，包括减量服药与停药。
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