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美沙酮是阿片受体激动剂，属麻醉镇痛药，二次世界大战时由德国化学家合成。1960年在美国研究发现该药能控制海洛因的戒断症状，开始用于戒毒治疗。30年来，成为欧美西方国家主要戒毒药物。20世纪70年代初，香港地区实施美沙酮治疗计划，取得满意的效果，被世界卫生组织(WHO)认为是亚洲地区较好的戒毒模式。1993年我国卫生部颁布《阿片类成瘾常用戒毒疗法的指导原则》，首选美沙酮进行戒毒(脱毒)治疗。
(1)原理
美沙酮是强效阿片类药物。与其他阿片类产生交叉依赖性和耐受性，可替代任何一种阿片类药物。由于半衰期(药物在血液中的浓度降低50%所需要的时间)长，本身戒断症状程度较轻，这使美沙酮成为对阿片类成瘾进行替代、脱毒治疗的根据。与其他戒毒药的比较，美沙酮具有对戒断症状控制疗效显著，脱毒治疗成功率高；可以口服，一次用药可产生24小时的临床效应；用药安全，无严重的副作用。美沙酮已成为最常用的脱毒治疗药物。目前，美沙酮替代递减法是阿片类成瘾的常规戒毒方法之一。本疗法的目标是消除阿片类毒品的非法使用，使病人恢复正常人的工作、学习、生活方式，减少犯罪和反社会行为。
(2)美沙酮治疗计划的实施
①询问吸毒经历及躯体各器官状态，并做好医疗记录。
②进行体格检查，X光胸部透视，心、脑电图检查。
③实验室检查：包括血、尿、粪三大常规检查，肝功能、HIV检查，尿液阿片类物质检查。
④为病人配备恰当剂量的美沙酮溶液，首剂原则上可以由30毫克开始，其后服量需定期调整。
⑤治疗期间配合心理辅导和健康教育辅导。
⑥医护人员与病人、家属密切配合，改善关系，帮助病人戒毒成功。
⑦美沙酮的配备应受严格的管制，严格监督病人咽下美沙酮药液。
⑧定期检查病人的尿液样本，测试尿液是否含阿片类物质。
(3)药理作用
美沙酮的药理作用在性质上与吗啡相同。其特点是镇痛效力强，口服有效。对阿片类成瘾者的躯体戒断症状治疗效果显著，作用力持久，重复应用有效。适用于阿片类成瘾者的戒毒用药。
它的镇静和呼吸抑制作用，以及对平滑肌和心血管系统的作用与吗啡相似，但弱于吗啡。
美沙酮有强效的镇痛作用，其效能为吗啡的2～3倍，其镇痛显效较慢，持续时间长，适用于慢性疼痛，对急性疼痛效果稍差。单次剂量引起的催眠作用轻于等效剂量的吗啡，如反复应用时可引起明显的镇静作用。美沙酮引起的瞳孔缩小、镇咳作用和对垂体激素的影响，性质上与吗啡相同。
美沙酮使胃肠蠕动减慢，胃排空延长，增加肠道平滑肌静止时的张力，显著地降低直肠的推进性活动，可导致便秘。这在美沙酮戒毒中比较常见。
美沙酮对妊娠中胎儿具有呼吸抑制作用，故不适用于产科镇痛。
(4)美沙酮戒毒的利与弊：
①美沙酮在控制戒断症状的疗效确切；
②作用时间长，临床效应24～36小时，服用方便；
③无严重副作用；
④重复使用可产生长期临床效应；
⑤长期应用美沙酮可形成躯体依赖、心理依赖及耐受性；
⑥对美沙酮的成瘾性及滥用倾向不应忽视，必须建立美沙酮严格管理制度，避免流失而转变成为毒品。
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