葡萄原花青素具有极强的抗氧化剂活性,是一种很好的氧游离基清除剂和脂质过氧化抑制剂。1989年,Meunier(4)等测试了葡萄籽原花青素抑制吩嗪甲基硫酸盐在辅酶Q(NADH)和分子氧存在下诱发大鼠肝微粒体内产生过氧离子的活性和抑制ADP/Fe++与抗坏血酸盐诱发的脂质过氧化活性,并与来自地中海柏木Cupressus sempervirens的缩合鞣质、来自葡萄、黑果越桔及茶*子的花青甙进行了对照。
结果表明,葡萄籽原花青素对抗过氧离子和抑制脂质过氧化的活性最强,IC50分别为10μg/ml和16μg/ml。1990年,Elstner用模拟局部缺血、炎症和糖尿病状况的体外生化模型证实了原花青素分子中的黄烷-3,4-二醇是捕获氧游离基的基本结构。1994年,Maffei等用不同实验模型确证了平均分子量为1800D的葡萄籽原花青素可剂量依赖性地抑制Fe催化的卵磷脂脂质体(PLC)的过氧化,其作用明显强于对照的儿茶素,IC50分别为2.5μmol/L和50μmol/L。在超声波诱发PLC过氧化模型中,该原花青素不仅可明显减少诱导期中共轭双烯的形成(IC50为0.1μmol/L),而且在增殖期中对在培养过程中呈进行性增长的共轭双烯表现出剂量依赖性抑制(IC50为0.05μmol/L),明显强于阳性对照品α一维生素E(诱导期和增殖期中的IC50分别为1.5μmol/L和1.25μmol/L)。
电子自族共振(ESR)分析表明,上述作用是通过与OH-直接反应介导的。在增殖期末(分裂期),加入0.5μmol/L的原花青素,还可明显推迟共轭双烯的消失,以抑制有毒衍生物的生成。此外,该原花青素还可非竞争性地抑制能促进过氧离子形成的黄嘌呤氧化酶(IC50为2.4μmol/L),强于对照的别嘌呤醇。1994年,法国Vennat等用洋委陵菜根茎水提物分离的原花青素进行的抗过氧游离基对照研究显示,其中的五聚体和六聚体活性最强。1992年,法国Cheynier等研究了原花青素二聚体捕获氧游离基的构效关系,认为*酰化可使二聚体捕获过氧离子和OH-的能力增强。
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