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早在70年代，Laparra和Masquelier等就对葡萄籽原花青素的生物利用度进行了研究，他们用14C标记的原花青素给小鼠灌胃2μci，给大鼠腹腔注射0.15μci，然后分别测定血液及各组织(小鼠)和胆汁(大鼠)中的放射活性。结果显示，原花青素可在胃肠道迅速吸收，45min即达峰值，半衰期5h，14%的药物在11h内经胆汁排泄。
各组织的放射活性表明，原花青素在血液、肝、肾中为非特异性结合；在皮肤、血管壁、胃肠粘膜中为特异性结合，并均以葡萄糖胺聚糖(glycosaminoglycans))水平升高为特征，据推测，这与原花青素的血管保护作用有关。同期，Harmand和Blanguet等也用14标记的原花青素研究了它的分布、代谢与排泄。结果表明，大鼠口服单次量50mg/kg，70%的药物24h后被排泄，其中6%以CO2形式呼出，19%经尿排泄，45%经粪便排泻。尿中主要代谢物为马尿酸、乙基儿茶酚和间羟苯丙酸。粪便中主要代谢物为乙基儿茶酚，胆汁中主要代谢物为香草酸和间羟苯丙酸。
实验还表明，原花青素的代谢存在着重要的肠-肝循环。实验还证实了结缔组织是原花青素低聚体的主要作用靶。1982年，Pfister等用豚鼠牙槽毛细血管闭塞实验证实了上述结论，作者给豚鼠腹腔注射原花青素，然后用电镜观察结合点，发现原花青素与细胞膜有亲和性，并与基底膜的牙板结合，以促进胶原微纤维的形成。作者认为，所有这些形态学研究数据均支持了原花青素低聚体能增加毛细血管通透阻力的学说。此外，Gavignet和Robert等分别于1989年和1990年借助间叶细胞的组织培养证实了原花请素可影响人皮肤成纤维细胞和猪动脉平滑肌细胞的弹性纤维连接，从而使弹性纤维抵制降解的能力有所改善，使纤维与细胞间的相互作用得到提高。这种特性使原花青素在维持血管壁正常功能方面起着重要作用。1991年，Groult还证实了原花青素不仅可影响胶原和弹性纤维等细胞外基质的成分，而且可影响构成细胞膜和某些间质细胞骨架的结构成分。
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